CTEP (RO4956371)
CTEP (RO4956371)(CTEP (RO4956371))
CAS: 871362-31-1
化学式: C19H13ClF3N3O
| 中文名 | CTEP (RO4956371) |
| 英文名 | CTEP (RO4956371) |
| 别名 | 化合物CTEP 2-氯-4-[[2,5-二甲基-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-4-基]乙炔基]吡啶 |
| 英文别名 | CTEP CS-1999 RO4956371 CTEP (RO4956371) MGluR5 inhibitor MGluR5 inhibitor(CTEP) 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine Pyridine, 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]- |
| CAS | 871362-31-1 |
| EINECS | 604-604-1 |
| 化学式 | C19H13ClF3N3O |
| 分子量 | 391.77 |
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 523.0±60.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 5.01±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | 在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca。 |
| 体内研究 | 在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时，CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下，对大鼠进行Vogel饮水冲突测试，发现其饮水次数显著增加，而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时，小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg，用盐溶液或吐温溶液悬浮配制，喂给C57BL/6成年小鼠，CTEP很快被吸收，大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP，连续2个月慢性治疗，能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中，用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应，过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。 |
CTEP (RO4956371) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.553 ml | 12.763 ml | 25.525 ml |
| 5 mM | 0.511 ml | 2.553 ml | 5.105 ml |
| 10 mM | 0.255 ml | 1.276 ml | 2.553 ml |
| 5 mM | 0.051 ml | 0.255 ml | 0.511 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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